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鹽酸甲氧氯普胺注射液

  • 生產(chǎn)企業(yè):

    北京市永康藥業(yè)有限公司

  • 英文名稱:

    Metoclopramide Dihydrochloride Injection

  • 批準文號:

    國藥準字H11020524

  • 產(chǎn)品類別:

    化學藥品

  • 所在地區(qū):

    北京

  • 劑型:

    注射劑(小容量注射劑)

  • 包裝:

    1ml無色安瓿,每盒10支。

  • 規(guī)格:

    1ml:10mg

  • 生產(chǎn)地址:

    北京市房山區(qū)城關(guān)街道顧八路三區(qū)2號

  • 批準日期:

    2018-04-03

  • 藥品本位碼:

    86900137000303

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    有潛在致畸作用,孕婦不宜應用。

    【藥物過量】

    ①用藥過量癥狀:深昏睡狀態(tài),神智不清;肌肉痙攣,如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動作,以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。②藥物過量時,使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥,可有助于錐體外系反應的制止。

    【藥物毒理】

    本品為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-羥色胺第4(5-HT4)受體激動效應,對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用于延髓催吐化學感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催乳素抑制因子,促進泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道,促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓力增加,阻滯胃-食管反流,加強胃和食管蠕動,并增強對食管內(nèi)容物的廓清能力,促進胃的排空;促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛,形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強本品的鎮(zhèn)吐效應。本品對小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    進入血液循環(huán)后,13~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T1/2一般為4~6小時,根據(jù)用量大小有別。作用開始時間:肌注10~15分鐘,靜注1~3分鐘。持續(xù)時間一般為l~2小時。主要以游離型、結(jié)合型或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄,也可自乳汁排出。

  • 鎮(zhèn)吐藥。①用于化療、放療、手術(shù)、顱腦損傷、腦外傷后遺癥、??兆鳂I(yè)以及藥物引起的嘔吐;②用于急性胃腸炎、膽道胰腺、尿毒癥等各種疾患之惡心、嘔吐癥狀的對癥治療;③用于診斷性十二指腸插管前用,有助于順利插管;胃腸鋇劑X線檢查,可減輕惡心、嘔吐反應,促進鋇劑通過。

  • ①較常見的不良反應為:昏睡、煩燥不安、疲怠無力;②少見的反應有:乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動;③用藥期間出現(xiàn)乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;④注射給藥可引起直立性低血壓;⑤大劑量長期應用可能因阻斷多巴胺受體,使膽堿能受體相對亢進而導致錐體外系反應(特別是年輕人),可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟失調(diào)等,可用苯海索等抗膽堿藥物治療。

  • 顱腦損傷,尿毒癥,腦外傷,腸炎,腸炎

  • (1)下列情況禁用:
    ①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者;
    ②癲癇發(fā)作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加;
    ③胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動力增加,病情加重;
    ④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象;
    ⑤不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
    (2)下列情況慎用:
    ①肝功能衰竭時,喪失了與蛋白結(jié)合的能力;
    ②腎衰,即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加,用量應減少。

  • ①對暈動病所致嘔吐無效;②醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高;③嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%,這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀;④靜脈注射甲氧氯普胺須慢,1~2分鐘注完,快速給藥可出現(xiàn)燥動不安,隨即進入昏睡狀態(tài);⑤因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩藥必須合用,間隔時間至少要1小時;⑥本品遇光變成黃色或黃棕色后,毒性增高。

  • 【貯藏】

    密閉保存。

    【執(zhí)行標準】

    《中國藥典》2000年版二部及2002年增補本

    【作用類別】

    【化學成分】

    【保健功能】

    【禁忌癥】

    【用法用量】

    肌內(nèi)或靜脈注射。成人,一次10~20mg(1支~2支),一日劑量不超過0.5mg/kg;小兒,6歲以下每次0.1mg/kg,6~14歲一次2.5~5mg(0.25支~0.5支)。腎功能不全者,劑量減半。

    【性狀】

    本品為無色的澄明液體。

  • 小兒不宜長期應用。

  • 老年人長期大量應用,容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。

  • ①與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時,胃內(nèi)排空增快,使后者在小腸內(nèi)吸收增加;②與乙醇或中樞抑制藥等同時并用,鎮(zhèn)靜作用均增強;③與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用;④與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用,甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消;⑤由于其可釋放兒茶酚胺,正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人,使用時應注意監(jiān)控;⑥與阿撲嗎啡并用,后者的中樞性與周圍性效應均可被抑制;⑦與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用,后者的胃腸道吸收減少,如間隔2小時服用可以減少這種影響;本品還可增加地高辛的膽汁排出,從而改變其血濃度;⑧與能導致錐體外系反應的藥物,如吩噻嗪類藥等合用,錐體外系反應發(fā)生率與嚴重性均可有所增加。