- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
18個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用。
- 【藥物過(guò)量】
1.在多數(shù)情況下,偶爾的過(guò)量不會(huì)產(chǎn)生任何明顯癥狀,但會(huì)降低血漿皮質(zhì)醇水平,增加血液循環(huán)中中性粒細(xì)胞的數(shù)量和百分比。
2.淋巴細(xì)胞和嗜酸粒細(xì)胞數(shù)量和百分比會(huì)同時(shí)降低。習(xí)慣性的過(guò)量會(huì)引起腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)和下丘腦-垂體-腎上腺抑制。
- 【藥物毒理】
1.布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。它能增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應(yīng)和降低抗體合成,從而使組胺等過(guò)敏活性介質(zhì)的釋放減少和活性降低,并能減輕抗原抗體結(jié)合時(shí)激發(fā)的酶促過(guò)程,抑制支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應(yīng)。
2.急性、亞急性和長(zhǎng)期毒性研究發(fā)現(xiàn),布地奈德的全身作用,如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮,比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相當(dāng)。經(jīng)過(guò)六個(gè)不同的試驗(yàn)測(cè)試系統(tǒng)評(píng)價(jià),布地奈德無(wú)致突變作用,亦無(wú)致癌作用。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.吸入給藥后,約10%~15%在肺部吸收,吸入單劑布地奈德1mg,約10分鐘后達(dá)最大血藥濃度2nmol/L。經(jīng)氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為26%,其中2/5來(lái)自經(jīng)口吞咽的部分。分布容積(Vd)約3L/kg,平均血漿蛋白結(jié)合率為85%~90%。
2.本品主要經(jīng)肝首過(guò)代謝(約90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測(cè)不到原形布地奈德。