Bicalutamide Capsules
巖列舒
國(guó)藥準(zhǔn)字H20060983
化學(xué)藥品
膠囊劑
50mg*30粒/盒
50mg
山西省長(zhǎng)治縣光明南路振東科技園
2015-08-31
86902970000052
處方藥
醫(yī)保乙類
否
24個(gè)月
國(guó)產(chǎn)
本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。
1.沒(méi)有人類過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)，沒(méi)有特效的解藥，應(yīng)該對(duì)癥治療。
2.透析可能沒(méi)有幫助，因?yàn)楸酒放c蛋白高度結(jié)合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監(jiān)測(cè)。
1.本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒(méi)有其它激素的作用，它與雄激素受體結(jié)合而使其無(wú)有效的基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。
2.本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)應(yīng)體上。
3.本品是一種有效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化與這些作用相關(guān)，包括腫瘤誘發(fā)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。
1.本品經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構(gòu)體相對(duì)(R)-異構(gòu)體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。在本品的每日用量下，(R)-異構(gòu)體因其半衰期長(zhǎng)，在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日一次的口服。當(dāng)每日服用本品50mg時(shí)，(R)-異構(gòu)體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-異構(gòu)體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。
2.(R)-異構(gòu)體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，(R)-異構(gòu)體血漿清除較慢。本品與蛋白高度結(jié)合(96%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
本品與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
1.本品一般來(lái)說(shuō)有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。
2.本品的藥理作用可以引起某些預(yù)期的反應(yīng)，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術(shù)減輕。
3.本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。
4.極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無(wú)論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善(見(jiàn)注意事項(xiàng))。
前列腺癌,前列腺癌
1.本品禁用于婦女和兒童。
2.本品不能用于對(duì)本品過(guò)敏的病人。
3.本品不可與特非那定，阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。
1.本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對(duì)有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。
2.由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在本品治療的最初6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。
3.嚴(yán)重的肝功能改變很少見(jiàn)于本品的治療(見(jiàn)不良反應(yīng))。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。
4.本品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(見(jiàn)禁忌和藥物相互作用)。
5.對(duì)對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：本品不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但請(qǐng)注意，因偶爾可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡，有過(guò)此類作用的病人應(yīng)予以注意。
低于30℃保存。
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH1346206
口服
1.成人成年男性包括老年人：一粒(50mg)，一天一次，用本品治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時(shí)開(kāi)始。
2.兒童本品禁用于兒童
3.腎損害對(duì)于腎損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量。
4.肝損害；對(duì)于輕度肝損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見(jiàn)注意事項(xiàng))。
本品內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。
請(qǐng)參見(jiàn)[用法用量]部分的詳細(xì)描述。
請(qǐng)參見(jiàn)[用法用量]部分的詳細(xì)描述。
1.本品與LHRH類似物之間無(wú)任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。
2.體外試驗(yàn)顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對(duì)CYP2C9，2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
3.雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450(CYP)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對(duì)于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時(shí)，可能需要減低這些藥物的劑量。對(duì)環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開(kāi)始或結(jié)束后密切監(jiān)測(cè)血漿濃度和臨床狀況。
4.當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。
5.體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑，如：華法令，競(jìng)爭(zhēng)其蛋白結(jié)合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開(kāi)始服用本品，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
