Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets
耐信
國藥準(zhǔn)字H20046379
化學(xué)藥品
20mg*7片/板/盒。
20mg (按C17H19N3O3S計算)
無錫市新區(qū)黃山路2號
2015-07-14
86901359000027
處方藥
非醫(yī)保
否
24個月
國產(chǎn)
1.無妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。動物實驗未顯示埃索美拉唑?qū)ε咛セ蛱喊l(fā)育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進(jìn)行的動物實驗未顯示對妊娠、分娩或出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用埃索美拉唑應(yīng)慎重。
2.尚不清楚埃索美拉唑是否會經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過埃索美拉唑的研究﹐因此在哺乳期間不應(yīng)使用埃索美拉唑鎂腸溶片。
迄今為止尚無過量使用埃索美拉唑的經(jīng)驗。單劑量使用80mg埃索美拉唑無異常反應(yīng)，除此之外，過量用藥的資料有限，沒有已知的特異性解毒劑，埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，因此難以透析，對任何過量中毒的治療，應(yīng)采用對癥處理和全身支持療法。
藥效學(xué)特性埃索美拉唑是奧美拉唑的S－異構(gòu)體，通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。作用部位和機理埃索美拉唑為一弱堿，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+－ATP酶（質(zhì)子泵），對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對胃酸分泌的影響口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時內(nèi)起效。重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5天，在第5天服藥后6~7小時測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時胃內(nèi)pH>4的時間平均值分別為13小時和17小時。維持胃內(nèi)pH>4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20mg時分別為76%、54%和24%；在40mg時分別為97%、92%和56%。用AUC參數(shù)代替血漿藥物濃度，可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。抑制胃酸的治療效果有臨床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率約為78%，8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當(dāng)?shù)目咕幬锫?lián)用治療一周后，幽門螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后，對沒有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后續(xù)治療。與抑制胃酸相關(guān)的其他效應(yīng)使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會導(dǎo)致血清胃泌素增高。在一些長期使用埃索美拉唑治療的患者中，觀察到嗜銀細(xì)胞（ECL細(xì)胞）的增多可能與血清胃泌素水平的增加相關(guān)。在長期使用抗酸藥物治療期間，有報道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多。這些反應(yīng)是顯著地抑制泌酸后的生理性反應(yīng)，其性質(zhì)為良性，并視為可逆性的。臨床前安全性資料基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究，臨床前的相關(guān)研究沒有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈：?。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類癌。在大鼠中對胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果。后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少，見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定，口服采用腸溶衣顆粒，體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后約1-2小時血漿濃度達(dá)到高峰，每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表現(xiàn)分布容積約為0.22L/kg體重，埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。代謝與排泄：埃索美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)（CYP）代謝，埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物，剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。
1.本品用于胃食管反流性疾病(GERD),包括糜爛性反流性食管炎的治療,已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療,胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制。
2.本品與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌,并且能愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍,防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)。
在埃索美拉唑的臨床試驗中已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)，這些反應(yīng)均沒有劑量相關(guān)性。在消旋體（奧美拉唑）的使用中曾觀察到下列不良反應(yīng)，因而在埃索美拉唑的使用中也可能發(fā)生。
1.中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):感覺異常，嗜睡，失眠，眩暈?？赡嫘跃皴e亂，激動，易攻擊，抑郁和幻覺，主要存在于嚴(yán)重疾病患者。
2.內(nèi)分泌:男子女性型乳房。
3.胃腸道:口腔炎和胃腸道念珠菌病。
4.血液學(xué):白細(xì)胞減少癥，血小板減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，全血細(xì)胞減少癥。
5.肝臟:腦?。ㄏ惹坝袊?yán)重肝病者）;黃疸或非黃疸性肝炎;肝衰竭。
6.肌肉骨骼:關(guān)節(jié)痛，肌無力和肌痛。
7.皮膚:皮疹，光過敏，多形性紅斑，史蒂文斯-約翰遜綜合征，中毒性上皮壞死，脫發(fā)。
8.其他:不適。過敏反應(yīng)，如:發(fā)熱，支氣管痙攣，間質(zhì)性腎炎。多汗，外周水腫，視力模糊，味覺障礙和低鈉血癥。
胃損傷,食管失弛緩癥,殘竇綜合征,先天性食管閉鎖,十二指腸損傷,胃食管反流病,消化性潰瘍,胃食管反流病
已知對埃索美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者禁用。
1.當(dāng)出現(xiàn)任何報警癥狀(如顯著的非有意識的體重減輕﹑反復(fù)嘔吐﹑吞咽困難﹑嘔血或黑便)，懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時，應(yīng)排除惡性腫瘤，因為使用埃索美拉唑鎂腸溶片治療可減輕癥狀，延誤診斷。
2.長期使用該藥治療的患者(特別是使用1年以上者)應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測。
3.應(yīng)告知按需治療的患者，在其癥狀特征改變時與醫(yī)生聯(lián)系。在按需用藥治療時，應(yīng)考慮由于埃索美拉唑血藥濃度的波動而可能產(chǎn)生的藥物相互作用（見【藥物相互作用】）。
4.當(dāng)埃索美拉唑用于根除幽門螺桿菌的治療時，應(yīng)考慮三聯(lián)療法中所有成份的可能的藥物相互作用?？死顾厥荂YP3A4的有效抑制劑，因此當(dāng)三聯(lián)療法的患者同時服用其它也經(jīng)CYP3A4代謝的藥物，如西沙必利時，應(yīng)考慮克拉霉素的禁忌和相互作用。
5.伴有罕見的遺傳性疾病，如果糖耐受不良，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的患者，不可服用本品。
6.腎功能損害:腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。對于嚴(yán)重腎功能不全的患者，由于使用該藥的經(jīng)驗有限，治療時應(yīng)慎重(見【藥代動力學(xué)】)。
7.肝功能損害輕到中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。對于嚴(yán)重肝功能損害的患者，埃索美拉唑鎂腸溶片的劑量不應(yīng)超過2ｏmg(見【藥代動力學(xué)】)。
8.對駕駛和使用機器能力的影響尚未觀察到這方面的影響。
密封，在30℃以下保存。
藥片應(yīng)和液體一起整片吞服，而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。1.對于存在吞咽困難的患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中（不應(yīng)使用其他液體，因腸溶包衣可能被溶解），攪拌，直至片劑完全崩解，立即或在30分鐘內(nèi)服用，再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應(yīng)被嚼碎或壓破。2.對于不能吞咽的患者，可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中，并通過胃管給藥。重要的是應(yīng)仔細(xì)檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。通過胃管給藥、將片劑放入合適的注射器，并加入約25mL水及5mL空氣。有時需要5ｏmL水，以防止管子被微丸堵塞。立即振搖注射器約2分鐘使片劑溶解。使注射器尖端朝上，檢查尖端未被堵塞。將注射器插入管，并保持此位置。振搖注射器，使尖端朝下。立即注射5-10mL入管。注射后翻轉(zhuǎn)注射器并振搖（注射器必須保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10mL，重復(fù)此步驟，直到注射器中無液體。如需要洗下注射器剩余的殘留物，重復(fù)步驟5，向注射器中加入25mL水及5mL空氣，有時需要5ｏmL水。3.胃食管反流性疾病(GERD)(1)糜爛性反流性食管炎的治療、40mg，每日1次，連服四周。(2)對于食管炎未治愈或持續(xù)有癥狀的患者建議再服藥治療四周。(3)已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療20mg每日1次。(4)胃食管反流性疾病的癥狀控制，沒有食管炎的患者20mg每日一次。如果用藥4周癥狀未獲控制，應(yīng)對患者作進(jìn)一步的檢查。一旦癥狀消除，隨后的癥狀控制可采用按需療法，即需要時口服20mg，每日一次。4.與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且愈合與幽門螺桿菌相關(guān)的十二指腸潰瘍，預(yù)防與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)。埃索美拉唑鎂腸溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。
本品為腸溶片。
兒童不應(yīng)使用埃索美拉唑，因沒有相關(guān)的臨床研究數(shù)據(jù)。
老年患者無需調(diào)整劑量。
埃索美拉唑鎂對其他藥物藥代動力學(xué)的影響：對于那些吸收過程受胃酸影響的藥物，在埃索美拉唑鎂治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少這些藥物的吸收，與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，埃索美拉唑治療期間酮唑和依曲康唑的吸收會降低。埃索美拉唑鎂抑制CYP2C19，后者為埃索美拉唑鎂的主要代謝酶，因此，當(dāng)埃索美拉唑鎂與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物（如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英等）合用時，這些藥物的血漿濃度可被升高，可能需要降低劑量，合用埃索美拉唑鎂30mg可使CYP2C19降解的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑鎂40mg，可使癲患者血漿中苯妥英的谷濃度上升13%，因此，苯妥英治療期間，當(dāng)合用或停用埃索美拉唑鎂時，建議監(jiān)測苯妥英的血藥濃度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑鎂40mg，可使西沙必利的血藥濃-時間曲下面積（AUC）增加32%，消除半衰期ttR）延長31%，但并不顯著性增高西沙必利的血漿峰濃度，這種相互作用不改變西沙必利對心臟電生理的影響。研究表明，埃索美拉唑鎂對阿莫西林、奎尼丁或華法林的藥代動力學(xué)沒有臨床相關(guān)性的影響。配伍禁忌無。其他藥物對埃索美拉唑鎂藥代動力學(xué)的影響：埃索美拉唑鎂經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝，埃索美拉唑鎂與CYP3A4抑制劑克拉霉素（500mg每日二次）合同，可使機體對埃索美拉唑鎂的血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）加倍，但埃索美拉唑沒的劑量無需調(diào)整。
