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唯壓平

處方藥

是

暫定24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)對(duì)胎仔有害,人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時(shí)方可應(yīng)用于妊娠及哺乳期婦女。

1.過量的癥狀和體癥包括低血壓、心動(dòng)過緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。
2.過大劑量可有可逆性心臟傳導(dǎo)障礙或心律失常，短暫高血壓。
3.藥物過量時(shí)應(yīng)首先揭下藥片，低血壓時(shí)應(yīng)平臥，抬高床腳，必要時(shí)靜脈輸液，給多巴胺升血壓。
4.高血壓時(shí)靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對(duì)癥治療。

1.藥理作用：
(1)可樂定是α受體激動(dòng)劑。它直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經(jīng)元激動(dòng)，減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)?？蓸范ㄟ€激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體，增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔?，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。
(2)可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力：45%傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長(zhǎng)期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無影響。
(3)臨床研究證實(shí)可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮和兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。
2.毒理作用：
(1)小鼠服用32－46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。
(2)3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對(duì)兔子無致畸時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的生殖能力；
(3)但500－2000mcg/Kg或10－40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

貼片敷貼至完好皮膚上后，壓敏膠中爆發(fā)劑量的可樂定首先使其下面的皮膚達(dá)到飽和，然后藥物從貯庫中經(jīng)控釋膜和壓敏膠層進(jìn)人皮膚內(nèi)的毛細(xì)血管，然后進(jìn)人體循環(huán)，貼片以平穩(wěn)速度釋放可樂定。一般上肢和胸部的皮膚吸收較好，而大腿的皮膚吸收較差。首次貼用本品2－3天后達(dá)到治療濃度，并穩(wěn)定釋放七天，每天每片釋放0.1mg可樂定，每周在新皮膚位置換貼新片，即可不間斷地保持可樂定血漿濃度穩(wěn)定在治療濃度范圍內(nèi)。除去貼片，皮膚內(nèi)貯存的藥物仍可以維持治療濃度24小時(shí)以上，血藥濃度在數(shù)天內(nèi)逐漸降低。可樂定血藥濃度半衰期為12.7（6－23）小時(shí)，體內(nèi)可樂定40%－60%以原型經(jīng)腎臟排出。

本品用于高血壓病。

1.用藥后部分患者出現(xiàn)口干﹑倦怠﹑眩暈等,較少見有頭昏﹑性功能減退﹑體位性低血壓﹑惡心﹑嘔吐等.
2.長(zhǎng)期使用本品有鈉潴留,應(yīng)加服利尿藥.

高血壓,高血壓

已知對(duì)可樂定過敏者禁用。

1.為減少局部的皮膚刺激,每次更換貼片時(shí)應(yīng)更換貼用部位.
2.在手術(shù)期間可樂定控釋貼不應(yīng)停用,手術(shù)時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)血壓,手術(shù)準(zhǔn)備采用可樂定控釋貼時(shí)醫(yī)生需考慮應(yīng)用2~2天后可樂定才能達(dá)到治療濃度.
3.從事有潛在危險(xiǎn)性工作的病人如操作機(jī)器、駕駛車輛應(yīng)注意可樂定有鎮(zhèn)靜作用.
4.病人未經(jīng)醫(yī)生同意不能停藥,在敷貼部位發(fā)生中重度紅斑、局部瘡疹或全身性皮疹應(yīng)立即與醫(yī)生聯(lián)系,決定是否取下貼片.
5.同時(shí)應(yīng)用可樂定及β阻滯劑者如需停藥則應(yīng)在停用可樂定控釋貼前數(shù)天先停用β阻滯劑.

遮光、在30攝氏度下密閉保存。

WS-10001-（HD-0929）-2002

1.外用,揭去本品保護(hù)層,貼于上胸部無毛完好皮膚上。夏季也可貼于耳后乳突處或上臂外側(cè),每七天在新的皮膚更換新貼片。
2.首次劑量:
(1)首次均應(yīng)貼一片。
(2)服用其他抗高血藥物的患者,不可馬上停藥,原來的藥物劑量應(yīng)逐漸減少,使用可樂定控釋貼三日后才可停服原藥。
3.劑量調(diào)整:用藥后四周內(nèi)為劑量調(diào)整期,每周進(jìn)行一次調(diào)整,療效不佳時(shí)可增加一片,最大劑量為同時(shí)貼用三片。
4.聯(lián)合用藥:貼用最大劑量后,如降壓無效開始加用利尿劑氫氯-噻嗪作為二線藥物。氫氯-噻嗪起始用量為12.5mg/天,最大藥量可增至25mg/天。本品也可與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用（α受體阻滯劑除外）。

本品為敷貼面具有粘性藥膜的貼片。

12歲以下兒童用藥的安全性和功效尚未確定.

老年人對(duì)降壓作用敏感，注意防止低血壓﹑電解質(zhì)紊亂和腎功能損害。

1.與乙醇﹑巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用,可加強(qiáng)中樞抑制作用。
2.與其他降壓藥合用可加強(qiáng)降壓作用。
3.與β受體阻滯劑合用后停藥,可增加可樂定的撤藥綜合征危象,故宜先停用β受體阻滯劑,再停可樂定。
4.與三環(huán)類抗抑郁藥合用,減弱可樂定的降壓作用,可樂定須加量。
5.與非甾體類抗炎藥合用,減弱可樂定的降壓作用。