Levofloxacin Lactate and Sodium Chloride Injection
國(guó)藥準(zhǔn)字H20059116
化學(xué)藥品
注射劑
丁基膠塞、玻璃輸液瓶裝，100ml/瓶。
100ml:乳酸左氧氟沙星0.3g(以左氧氟沙星計(jì))與氯化鈉0.9g
貴州省清鎮(zhèn)市醫(yī)藥工業(yè)園區(qū)
2015-09-09
86905488000156
處方藥
非醫(yī)保
否
24個(gè)月。
國(guó)產(chǎn)
1．因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2．因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本品應(yīng)暫停哺乳。
喹諾酮類藥物過(guò)量時(shí)，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟(jì)失調(diào)，顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。急救措施及解毒藥(1)輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；(2)強(qiáng)制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；(3)對(duì)癥療法：抽搐時(shí)應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液；(4)重癥：可考慮進(jìn)行血液透析。
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機(jī)理是通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶）的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動(dòng)物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學(xué)可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/kg組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、尿中pH值升高。320mg/kg組動(dòng)物的排糞量增加，盲腸粘膜的環(huán)狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時(shí)，在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。對(duì)關(guān)節(jié)軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時(shí)，出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口給藥7天，在40mg/kg劑量時(shí)出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時(shí)未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg時(shí)，對(duì)雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90mg/kg時(shí)，對(duì)胎兒和新生兒均無(wú)明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長(zhǎng)遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時(shí)，對(duì)動(dòng)物的分娩、授乳以及出生均未見明顯影響。光毒性：采用長(zhǎng)波長(zhǎng)紫外線(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)進(jìn)行了光毒性研究，結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg時(shí)，未見明顯異常變化。
國(guó)內(nèi)健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g（以C18H20FN304計(jì)），滴注時(shí)間為1小時(shí)，血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.8—4.0)μg/ml，12小時(shí)后血藥濃度為0.55(0.3—0.7)μg/ml，消除相半衰期(t1/2β)約為5.2小時(shí)，清除率(CL)約11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人體藥代動(dòng)力學(xué)資料。國(guó)外資料單次靜注左氧氟沙星0.5g和相同劑量口服給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似（見表）。多劑量研究中（300mg每日兩次靜脈滴注，共6天）其血藥濃度于24-48小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無(wú)明顯蓄積。左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原形藥由尿中排出，口服給藥后48小時(shí)內(nèi)，尿中原形藥排出量約占給藥量的87%；72小時(shí)內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無(wú)活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長(zhǎng)，為避免藥物蓄積，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。
本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中﹑重度感染:呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎﹑慢性支氣管炎急性發(fā)作﹑彌漫性細(xì)支氣管炎﹑支氣管擴(kuò)張合并感染﹑肺炎﹑扁桃體炎（扁桃體周膿腫）。泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎﹑復(fù)雜性尿路感染等。生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎﹑急性附睪炎﹑宮腔感染﹑子宮附件炎﹑盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）。皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病﹑蜂窩組織炎﹑淋巴管（結(jié)）炎﹑皮下膿腫﹑肛周膿腫等。腸道感染:細(xì)菌性痢疾﹑感染性腸炎﹑沙門菌屬腸炎﹑傷寒及副傷寒。敗血癥﹑粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染等。其它感染:乳腺炎﹑外傷﹑燒傷及手術(shù)后傷口感染﹑腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）﹑膽囊炎﹑膽管炎﹑骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
用藥期間可能出現(xiàn)惡心﹑嘔吐﹑腹部不適﹑腹瀉﹑食欲不振﹑腹痛﹑腹脹等癥狀;失眠﹑頭暈﹑頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;皮疹﹑瘙癢﹑紅斑及注射部位發(fā)紅﹑瘙癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過(guò)性肝功能異常，如血轉(zhuǎn)氨酶升高﹑血清總膽紅素增加等。偶見血中尿素氮上升﹑倦怠﹑發(fā)熱﹑心悸﹑味覺異常及注射后出現(xiàn)血管刺激癥狀等，一般均能耐受，療程結(jié)束后多可消失。
小兒感染性休克,小兒敗血癥休克,小兒膿毒性休克,賴特綜合征,賴特爾綜合征,Reiter綜合征,非淋病性關(guān)節(jié)炎、結(jié)膜炎、尿道炎三聯(lián)征,支原體尿路感染
對(duì)喹諾酮類藥物過(guò)敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
1．腎功能不全者應(yīng)減量或慎用。2．有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者慎用。3．本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。4．喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率＜0.1%）。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過(guò)度陽(yáng)光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時(shí)應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟腱炎或跟腱斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng)，直至癥狀消失。偶有劇烈連續(xù)或血樣腹瀉，可能是偽膜性腸炎的癥狀，一旦發(fā)生立即停藥并咨詢醫(yī)生。5．性病患者治療時(shí)，應(yīng)進(jìn)行梅毒血清學(xué)檢查，以免耽誤對(duì)梅毒的治療。
遮光，密閉，在陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存。
靜脈滴注。成人一次0.3～0.6g，分1～2次靜滴。本制劑僅供靜脈滴注，滴注時(shí)間為每100ml至少靜脈滴注60分鐘，滴速過(guò)快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
本品為淡黃綠色的澄明液體。
在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（幼犬、幼成犬、幼鼠）中發(fā)現(xiàn)本品對(duì)承重關(guān)節(jié)有異常損傷，故18歲以下的患者禁用。
本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見“藥代動(dòng)力學(xué)”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會(huì)出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應(yīng)注意用藥劑量，慎重給藥。
1．本品不能與多價(jià)金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。2．本品與苯丙酸、聯(lián)苯丁酮酸類、非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥合用，可引起痙攣，應(yīng)避免合用。3．避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度以調(diào)整其劑量。4．與華法林或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或其它凝血試驗(yàn)。5．與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起低血糖，因此用藥過(guò)程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
