Mifepristone Capsules
諾慮婷
國(guó)藥準(zhǔn)字H20050395
化學(xué)藥品
膠囊劑
鋁塑包裝，每板15粒，每盒1板。
5mg
北京市朝陽(yáng)區(qū)朝陽(yáng)北路27號(hào)
2016-07-06
86900225002882
處方藥
限生育保險(xiǎn)
否
暫定24個(gè)月。
國(guó)產(chǎn)
除終止早孕婦女外，其他禁用。
米非司酮為受體水平抗孕激素藥，具有終止早孕、抗著床、誘導(dǎo)月經(jīng)及促進(jìn)宮頸成熟等作用，與孕酮競(jìng)爭(zhēng)受體而達(dá)到拮抗孕酮的作用，與糖皮質(zhì)激素受體亦有一定結(jié)合力。米非司酮能明顯增高妊娠子宮對(duì)前列腺素的敏感性。小劑量米非司酮序貫合并前列腺素類(lèi)藥物，可得到滿(mǎn)意的終止早孕效果。
依據(jù)本品生物等效性研究資料可知，本品口服吸收迅速，約0.94±0.34小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值為1.26±0.38mg/l，但有明顯個(gè)體差異。體內(nèi)消除緩慢，消除半衰期約20～34小時(shí)。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品有明顯首過(guò)效應(yīng)，口服1～2小時(shí)后血中代謝產(chǎn)物水平已可超過(guò)母體化合物。其主要代謝產(chǎn)物為單去甲米非司酮、雙去甲米非司酮及丙炔醇米非司酮，其中單去甲米非司酮在米非司酮抗孕酮作用中起重要作用。米非司酮及其代謝產(chǎn)物主要排泄途徑是通過(guò)糞便，尿中排泄量低于10%。人體生物利用度比較試驗(yàn)結(jié)果表明：?jiǎn)未畏?5mg本品和75mg北京紫竹藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的米非司酮片劑的相對(duì)生物利用度為109.40%±34.80，兩種制劑具有生物等效性。
米非司酮膠囊與前列腺素藥物序貫合并使用，可用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的妊娠。
終止早孕治療過(guò)程的設(shè)計(jì)是誘導(dǎo)蛻膜壞死，必要的陰道出血和子宮收縮痙攣致使流產(chǎn)。幾乎所有接受米非司酮與米索前列醇治療的婦女均有不良反應(yīng)，發(fā)生率約為90%。1．子宮出血和下腹痛（包括子宮痙攣）是用本品治療可預(yù)見(jiàn)的結(jié)果，部分婦女出血量超過(guò)最大月經(jīng)量。2．部分早孕婦女服藥后，有輕度惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、疲勞、腹瀉，肛門(mén)墜脹感。3．個(gè)別婦女可出現(xiàn)皮疹。4．使用前列腺素后可有腹痛，部分對(duì)象可發(fā)生嘔吐腹瀉。少數(shù)有潮紅和發(fā)麻現(xiàn)象。5．其它不良反應(yīng)有：背痛、發(fā)熱、陰道炎、寒戰(zhàn)、消化不良、失眠、腿痛、焦慮、白帶和盆骨痛。6．實(shí)驗(yàn)室檢查可有血色素，血球壓積和血紅細(xì)胞下降，極少數(shù)可有血清ALT、AST、ALP及γ-GT增高。
終止早孕,終止早孕
尚不明確。
1．本品必須在有經(jīng)驗(yàn)臨床醫(yī)生監(jiān)控下使用。2．確認(rèn)為早孕者，停經(jīng)天數(shù)不應(yīng)超過(guò)49天。3．米非司酮膠囊必須在具有急診、刮宮手術(shù)和輸液、輸血條件下使用。本品不得在藥房自行出售。4．服藥前必須向服藥者詳細(xì)告知治療效果，及可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。治療或隨診過(guò)程中，如出現(xiàn)大量出血或其他異常情況，應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。5．服藥后，一般會(huì)較早出現(xiàn)少量陰道出血，平均9～16天，部分婦女流產(chǎn)后出血時(shí)間較長(zhǎng)，8%可達(dá)30天或更長(zhǎng)，曾有出血達(dá)69天的報(bào)告。在某些病人中，過(guò)多的出血可能需要血管收縮劑治療、刮宮、輸注生理鹽水或輸血。6．少數(shù)早孕婦女服用米非司酮膠囊后，即可自然流產(chǎn)。約80%的孕婦在使用前列腺素類(lèi)藥物后，6小時(shí)內(nèi)排出絨毛胎囊，約10%孕婦在服藥后一周內(nèi)排出妊娠物。7．服藥后8-15天應(yīng)去治療單位復(fù)診，以確定流產(chǎn)效果。必要時(shí)作B型超聲波檢查或血HCG測(cè)定，如確診為流產(chǎn)不全或繼續(xù)妊娠，應(yīng)及時(shí)處理。8．使用本品終止早孕失敗者，必須進(jìn)行人工流產(chǎn)終止妊娠。9．沒(méi)有本品在患慢性疾病，如心血管、高血壓、肝、呼吸或腎臟病人，I型糖尿病，嚴(yán)重貧血或重度吸煙的婦女中的安全性和有效性數(shù)據(jù)。對(duì)超過(guò)35歲和每天吸煙10支或以上的婦女應(yīng)慎用。10.使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)生。11.同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。12.請(qǐng)放置于兒童不能夠觸及的地方。
遮光，密閉，干燥處保存。
YBH04852005
1．推薦的用法及用量：停經(jīng)≤49天之健康早孕婦女，空腹或進(jìn)食2小時(shí)后，口服米非司酮膠囊一次25～50mg，一日2次，連服2～3天，每次服藥后禁食2小時(shí)，總量150mg，第3～4天清晨口服米索前列醇600μg（200μg/片×3片），或于陰道后穹窿放置卡前列甲酯栓1枚（1mg），或口服其他同類(lèi)前列腺素藥物，臥床休息1～2小時(shí)，門(mén)診觀察6小時(shí)，注意用藥后出血情況，有無(wú)妊娠產(chǎn)物排出和副反應(yīng)。2．對(duì)本品總量150mg不能耐受的早孕婦女，可把總量減至75mg。服藥前后2小時(shí)禁食，第一天晨服米非司酮膠囊30mg（6粒），12小時(shí)后服15mg（3粒），第二天晨服米非司酮膠囊15mg（3粒），12小時(shí)后服15mg（3粒），總量75mg，第三天清晨口服米索前列醇600μg（200μg/片×3片）。臥床休息2小時(shí)，門(mén)診觀察6小時(shí)。注意用藥后出血情況，有無(wú)妊娠產(chǎn)物排出和副反應(yīng)。華中科技大學(xué)同濟(jì)醫(yī)學(xué)院計(jì)劃生育研究所組織的多中心隨機(jī)雙盲終止早孕臨床試驗(yàn)，240例分次服用總量75mg米非司酮膠囊與240例分次服用總量150mg米非司酮片劑配伍米索前列醇的早孕婦女進(jìn)行比較：米非司酮膠囊組和米非司酮片劑組的完全流產(chǎn)率分別為96.25%和95.42%，不全流產(chǎn)率分別為3.33%和3.75%，失敗率分別為0.42%和0.83%。經(jīng)非劣效性檢驗(yàn)統(tǒng)計(jì)分析，允許誤差為0.03，兩組比較，膠囊組完全流產(chǎn)率不劣于片劑組(P
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為微黃色粉末。
尚缺乏本品兒童用藥的有效性和安全性研究資料。
服用本品1周內(nèi)，避免服用阿斯匹林和其他非甾體抗炎藥。雖然未有米非司酮與一些特定的藥物和食物的相互作用的專(zhuān)門(mén)研究，鑒于米非司酮由CYP3A4代謝，其代謝可能會(huì)被酮康唑、伊曲康唑、紅霉素和柚子汁抑制（升高血清米非司酮水平）。此外，利福平、地塞米松、St.John’s麥芽汁和某些抗驚厥藥物（苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平）可能誘導(dǎo)米非司酮代謝（降低血清米非司酮水平）。根據(jù)體外抑制資料，與米非司酮共同服用可導(dǎo)致本身是CYP3A4底物的藥物血清水平升高。由于米非司酮體內(nèi)消除的速度較慢，這些相互作用可能在給藥后較長(zhǎng)一段時(shí)間內(nèi)觀察到。因此，當(dāng)米非司酮與CYP3A4底物或治療窗較窄的藥物，包括一些用于全身麻醉的制劑，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。
