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甲磺酸左氧氟沙星片

  • 生產(chǎn)企業(yè):

    華潤雙鶴藥業(yè)股份有限公司

  • 英文名稱:

    Levofloxacin Mesylate Tablets

  • 商品名:

    利復(fù)星

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H10980067

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 所在地區(qū):

    北京

  • 劑型:

    片劑

  • 包裝:

    0.1g

  • 規(guī)格:

    0.1g(按C18H20FN3O4計算)

  • 生產(chǎn)地址:

    北京市朝陽區(qū)雙橋東路2號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-07-31

  • 藥品本位碼:

    86900144006626

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)?!?/span>

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    36個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。

    【藥物過量】

    1.左氧氟沙星的急性毒性很低。單次給予大劑量左氧氟沙星后,小鼠、大鼠、狗和猴可以出現(xiàn)下列臨床體征:共濟失調(diào)、上瞼下垂、自發(fā)活動減少、呼吸困難、衰竭、震顫及驚厥??诜┝砍^1500mg/kg及注射劑量超過250mg/kg時可使嚙齒類動物死亡率顯著升高。
    2.喹諾酮類藥物過量時,可出現(xiàn)以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。
    3.急性過量時應(yīng)洗胃(僅在服用口服制劑時),觀察并給予水、電介質(zhì)支持療法。血液透析或腹膜透析不能有效清除左氧氟沙星。
    4.急救措施及解毒藥:
    (1)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液,尿堿化給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄。
    (2)強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液。
    (3)對癥療法:抽搐時應(yīng)反復(fù)給予安定靜脈注射液。

    【藥物毒理】

    1.本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數(shù)腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
    2.本品為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性,阻止細菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    1.口服后吸收完全,單劑量口服0.2g后,血藥峰濃(Cmax)約為2.9mg/L,達峰時間(tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為6小時。蛋白結(jié)合率約為30%~40%。
    2.本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。
    3.本品主要以原形自腎排泄,在體內(nèi)代謝甚少??诜?8小時內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%~90%。本品以原形自糞便中排出少量,給藥后72小時內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。

  • 本品適用于敏感菌引起的:
    1.泌尿生殖系統(tǒng)感染:包括單純性﹑復(fù)雜性尿路感染﹑細菌性前列腺炎﹑淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。
    2.呼吸道感染:包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
    3.胃腸道感染:由志賀菌屬﹑沙門菌屬﹑產(chǎn)腸毒素大腸桿菌﹑親水氣單胞菌﹑副溶血弧菌等所致。
    4.傷寒。
    5.骨和關(guān)節(jié)感染。
    6.皮膚軟組織感染。
    7.敗血癥等全身感染。

  • 1.胃腸道反應(yīng):腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
    2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
    3.過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。
    4.偶可發(fā)生:
    (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識模糊、幻覺、震顫。
    (2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
    (3)靜脈炎。
    (4)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。
    (5)關(guān)節(jié)疼痛。
    5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

  • 急性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發(fā)作,肺炎,膀胱炎,腎盂腎炎,前列腺炎,附睪炎

  • 對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

  • 1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
    2.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
    3.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
    4.應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應(yīng)或其他過敏癥狀需停藥。
    5.嚴重肝功能減退時,可減少藥物清除,使血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。
    6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時需仔細權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
    7.偶有用藥后跟踺炎或跟踺斷裂的報告,如有上述癥狀發(fā)生,須立即停藥,直至癥狀消失。

  • 【貯藏】

    遮光,密閉保存。

    【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

    【作用類別】

    【化學(xué)成分】

    【保健功能】

    【禁忌癥】

    【用法用量】

    口服。成人常用量:
    1.支氣管感染﹑肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,療程7~14日。
    2.急性單純性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,療程5~7日;
    3.復(fù)雜性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,療程10~14日。
    4.細菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,療程6周。
    5.成人常用量為一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染較重或感染病原體敏感性較差者,如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g,分3次服。

    【性狀】

  • 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時,可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

  • 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。

  • 1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
    2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小,但合用時仍應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
    3.本品與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
    4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小,但合用時也應(yīng)嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。
    5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
    6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
    7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收,不宜合用。
    8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發(fā)生,因此不宜與芬布芬合用。
    9.本品與口服降血糖藥合用可能引起血糖失調(diào),因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理。