蒿甲醚膠囊
- 生產(chǎn)企業(yè):
- 英文名稱:
Artemether Capsules
- 批準文號:
國藥準字H10840006
- 產(chǎn)品類別:
化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):
- 劑型:
膠囊劑
- 包裝:
盒裝
- 規(guī)格:
40mg
- 生產(chǎn)地址:
云南省昆明市西郊七公里
- 批準日期:
2015-07-06
- 藥品本位碼:
86905614002887
Artemether Capsules
國藥準字H10840006
化學(xué)藥品
膠囊劑
盒裝
40mg
云南省昆明市西郊七公里
2015-07-06
86905614002887
處方藥
醫(yī)保甲類
否
24個月
國產(chǎn)
妊娠婦女慎用。
1.藥理:蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。
(1)青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。
(2)由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補充,因而很快死亡。
(3)其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。
(4)蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
2.毒理:小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網(wǎng)織紅細胞數(shù)減少外,無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。
口服易吸收,0.5h達血藥濃度峰值。肌內(nèi)注射吸收快且完全。肌注10mg/kg,7h后血藥濃度達峰值,約為0.8mg/L。本藥在體內(nèi)分布廣,以腦組織中最多,肝、腎次之。本藥總蛋白結(jié)合率為95.4%,分布容積為5.4~8.6L/kg,半衰期約為13h。藥物主要經(jīng)腸道排泄,其次經(jīng)尿排泄。
1.適用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。
2.與伯氨喹合用可降低復(fù)燃率。
本藥的不良反應(yīng)輕微,個別患者有血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶活性輕度升高,網(wǎng)織紅細胞數(shù)可有一過性減少。
瘧疾,抗氯喹惡性瘧疾,兇險型惡性瘧疾,瘧疾
妊娠婦女慎用。
慎用:妊娠早期婦女慎用。
密封,置陰涼處。
1.成人:
(1)口服給藥:每天1次,每次80mg,首劑加倍,連服5~7天。
(2)肌內(nèi)注射:每天1次,每次80mg,首劑加倍,連用5天。
2.兒童:肌內(nèi)注射:每天1次,每次1.6mg/kg,首劑加倍,連用5天。
兒童:肌內(nèi)注射:每天1次,每次1.6mg/kg,首劑加倍,連用5天。
本藥與金硫葡糖都可誘導(dǎo)血液異常,而兩藥聯(lián)用可增強該不良反應(yīng)。