香蕉成人伊视频在线观看,少妇白浆高潮无码免费区,无码无套少妇毛多18p,色婷婷美国农夫综合激情亚洲,无码精品人妻一区二区三区中

吉尼樂爾

處方藥

否

24個(gè)月。

國產(chǎn)

目前尼索地平對妊娠婦女的影響研究并不充足，也未設(shè)良好對照，因此只有在利益明顯大于胎兒遭受的風(fēng)險(xiǎn)前提下妊娠病人才能應(yīng)用尼索地平緩釋片。尼索地平是否經(jīng)乳汁排泄并不明確，考慮到許多藥物均經(jīng)乳汁排泄，因此應(yīng)根據(jù)藥物對母親的重要性來確定是停止哺乳，還是停服尼索地平緩釋片。

1.尼索地平用藥過量的例子還未出現(xiàn)過。一般而言，其他二氫吡啶類藥物過量時(shí)會(huì)導(dǎo)致低血壓，這時(shí)需要有效的心血管支持，包括：監(jiān)測心血管和呼吸系統(tǒng)的功能、抬高下肢，合理使用鈣輸液、升壓藥物和擴(kuò)充血容量。一般認(rèn)為，肝功能損傷的患者對尼索地平的清除要慢一些。
2.由于尼索地平與蛋白高度結(jié)合，因此，進(jìn)行血液透析可能作用不大，而置換血漿或許會(huì)更有用。

1.藥理作用:
(1)尼索地平是一種二氫吡啶類鈣通道拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑），它能抑制鈣離子通過細(xì)胞膜流入血管平滑肌和心肌細(xì)胞。它與其它二氫吡啶類藥物能可逆地競爭與鈣離子通道的結(jié)合。由于血管平滑肌的收縮過程取決于細(xì)胞外鈣通過特定的離子通道進(jìn)入肌細(xì)胞，因此鈣通道的抑制將導(dǎo)致小動(dòng)脈的擴(kuò)張。
(2)體外試驗(yàn)表明：尼索地平對收縮過程的作用是有選擇性的，對血管平滑肌的作用要強(qiáng)于心肌。盡管尼索地平與其它二氫吡啶類鈣通道阻滯劑一樣在體外有負(fù)性肌力作用，但在麻醉動(dòng)物進(jìn)行的研究表明：尼索地平出現(xiàn)擴(kuò)張血管作用的劑量低于影響心肌收縮力的劑量。
(3)尼索地平對血壓的作用主要是與劑量有關(guān)的外周血管阻力減小的結(jié)果。尼索地平與其它的二氫吡啶類藥物一樣，有輕微的利尿作用，但它的抗高血壓活性主要?dú)w于它對外周血管阻力的作用。
2.毒理研究:
(1)生殖毒性
當(dāng)雌性、雄性大鼠給藥劑量在30mg/kg/天（MRHD的5倍），尼索地平對生殖能力無影響。在對母體無毒劑量下，尼索地平無致畸及胎兒毒性。在對母體動(dòng)物有毒劑量下（減少母體動(dòng)物體重增幅），尼索地平對大鼠及兔無致畸作用，但有胎兒毒性。對孕鼠，100mg/kg/天的尼索地平可使胎鼠吸收率增加，30和100mg/kg/天的尼索地平可使胎鼠體重降低，上述劑量分別為MRHD的5倍和16倍。對孕兔，30mg/kg/天劑量（MRHD的10倍）可使胎兔及胎盤重量降低，在對妊娠猴的研究中，對照及試驗(yàn)組均出現(xiàn)流產(chǎn)及死亡率增加，100mg/kg/天組（MRHD的30倍）母體動(dòng)物分娩的唯一存活胎猴出現(xiàn)在對照組未觀察到前肢及椎骨畸形。
(2)遺傳毒性
在一系列基因毒性試驗(yàn)包括Ames試驗(yàn)、CHO/HGRPT基因突變試驗(yàn)、體外小鼠微核試驗(yàn)及體內(nèi)CHO細(xì)胞基因碎片試驗(yàn)中，尼索地平未見致突變作用。
(3)致癌作用
雄性及雌性大鼠飼以尼索地平24個(gè)月（平均劑量80和111mg/kg/天，以體表面積折算分別為人最大建議用量的16和19倍）。雌性小鼠給藥21個(gè)月（劑量217mg/kg/天，以體表面積折算為人最大建議用量MRHD的20倍），未見致癌作用。雄性小鼠給予平均劑量為163mg/kg/天的尼索地平（MRHD的16倍），胃乳頭狀瘤的發(fā)生率增加，但仍在正常范圍內(nèi)，低劑量（58mg/kg/天）胃瘤發(fā)生率未見增加。

1.國外文獻(xiàn)報(bào)道尼索地平在20-60mg劑量下呈線性藥代動(dòng)力學(xué)，血藥濃度隨劑量增加而上升，更高劑量的尼索地平會(huì)出現(xiàn)蓄積作用。
2.尼索地平可被良好的吸收，87%放射性標(biāo)記物從尿及糞便排泄。絕對生物利用度約5%，其生物利用度較低的原因之一是消化道的首過效應(yīng)，該效應(yīng)主要出現(xiàn)在腸末端部位。高脂飲食可明顯影響尼索地平緩釋片的釋放，血藥峰值濃度（Cmax）可升高300%，藥物療效下降25%。高脂飲食主要影響尼索地平的緩釋制劑，對速釋劑型影響較小，因此服用尼索地平緩釋片時(shí)應(yīng)避免高脂飲食。
3.尼索地平血藥濃度達(dá)峰時(shí)間在藥后6-12h，消除相半衰期約7-12h。首次給藥至達(dá)到穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC分別增加1.3和1.5?？诜o藥后，有活性的異構(gòu)體尼索地平（＋）的濃度6倍于無活性尼索地平（－）異構(gòu)體。尼索地平蛋白結(jié)合率極高，血漿藥物濃度在100ng/ml-10μg/ml范圍內(nèi)只有1%的藥物呈游離狀態(tài)。
4.絕大多數(shù)尼索地平被代謝，尿中檢測出5種代謝物成分，60-80%的代謝物經(jīng)尿道排泄，尿液中僅檢測出微量原型藥物。主要代謝途徑是異丁基酯的羥基化，側(cè)鏈的羥基化衍生物可能是唯一活性代謝物，其血漿濃度與母體化合物類似，活性約是原型藥物的10%。細(xì)胞色素P450在尼索地平代謝中起主要作用.尼索地平不應(yīng)與西柚汁同時(shí)服用，因?yàn)閷?2名受試者的研究證實(shí)后者干擾了尼索地平的代謝，可使尼索地平Cmax升高3倍（最高約7倍），AUC增加2倍（最大增加5倍）。類似現(xiàn)象在其他二氫吡啶類鈣拮抗劑也出現(xiàn)過。
5.本品口服后尼索地平血藥濃度達(dá)峰時(shí)間在藥后4-6h，半衰期約2.22-7.62h。

本品用于原發(fā)性輕﹑中度高血壓癥。

1.國外進(jìn)行的臨床實(shí)驗(yàn)中，大多數(shù)患者可良好耐受，921名服用SULAR（一種尼索地平緩釋片）患者中有10.9％因不良反應(yīng)停藥，280名服用安慰劑的患者有2.9％因不良反應(yīng)停藥。因不良反應(yīng)停藥的發(fā)生頻率與劑量有關(guān)，10mg/天組發(fā)生率5.4％，60mg/天組10.9％。
2.最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)與藥物的血管舒張作用有關(guān)，一般較輕微，偶可導(dǎo)致病人停藥。盡管下列不良反應(yīng)與使用尼索地平的因果關(guān)系尚不明確，但內(nèi)科醫(yī)生仍應(yīng)注意因服用尼索地平而出現(xiàn)下列不良反應(yīng)的可能:
(1)全身作用:蜂窩組織炎﹑寒顫﹑面部水腫﹑發(fā)熱﹑流感樣癥狀﹑不適。
(2)心血管:房顫﹑腦血管意外﹑充血性心衰﹑Ⅰ度房室阻滯﹑高血壓﹑低血壓﹑頸靜脈擴(kuò)張﹑偏頭痛﹑心肌梗塞﹑直立性低血壓﹑室性期外收縮﹑室上性心動(dòng)過速﹑昏厥﹑收縮期噴射性雜音﹑心電圖T波異常（平坦，倒置，非特異性改變）﹑靜脈供血不足。
(3)消化道:肝功能檢查異常﹑食欲減退﹑大腸炎﹑腹瀉﹑口干﹑消化不良﹑吞咽困難﹑腸胃脹氣﹑胃炎﹑胃腸道出血﹑舌炎﹑肝腫大﹑食欲增加﹑黑糞﹑口腔潰瘍﹑齒齦增生。
(4)內(nèi)分泌:糖尿病﹑甲狀腺炎。
(5)血液和淋巴:貧血﹑瘀斑﹑白細(xì)胞減少。
(6)代謝和營養(yǎng):痛風(fēng)﹑低鉀血癥﹑血肌酸激酶增加﹑非蛋白氮增加﹑體重增加﹑體重減輕。
(7)肌與骨骼:關(guān)節(jié)痛﹑關(guān)節(jié)炎﹑腿部痙攣﹑肌痛﹑肌無力﹑肌炎﹑腱鞘炎。呼吸:哮喘，呼吸困難﹑吸氣末期喘鳴和羅音，鼻衄，咳嗽增加﹑喉炎﹑咽炎﹑鼻竇炎﹑胸腔積液。
(8)皮膚和附件:痤瘡，脫發(fā)，皮膚干燥﹑剝脫性皮炎﹑真菌性皮炎﹑單純皰疹﹑帶狀皰疹﹑多形性紅斑﹑瘙癢﹑膿皰性紅斑﹑皮膚褪色﹑皮膚潰瘍﹑多汗﹑蕁麻疹。
(9)特殊感覺:視覺異常﹑弱視﹑眼瞼炎﹑結(jié)膜炎﹑耳痛﹑青光眼﹑眼癢﹑角膜結(jié)膜炎﹑中耳炎﹑視網(wǎng)膜脫離﹑耳鳴﹑淚溢﹑味覺紊亂﹑暫時(shí)性單側(cè)視覺缺失﹑玻璃體懸浮物。
(10)泌尿生殖:排尿困難﹑血尿癥﹑陽痿﹑夜尿﹑尿頻﹑BUN和血肌酐增加﹑陰道出血﹑陰道炎﹑鞘炎。
(11)上市后尚有極罕見的超過敏反應(yīng)的報(bào)道:血管神經(jīng)性水腫﹑呼吸短促﹑心動(dòng)過速﹑胸悶﹑低血壓﹑皮疹﹑上述不良反應(yīng)與服用尼索地平緩釋片的因果關(guān)系并不明確。
(12)光過敏癥，這一少見不良事件僅見于尼索地平速釋制劑。
(13)男性乳房女性化與使用鈣拮抗劑有關(guān)。

原發(fā)性輕度高血壓癥,原發(fā)性中度高血壓癥,原發(fā)性中度高血壓癥

對二氫吡啶類鈣通道阻滯劑過敏的患者禁用。

1.警告:對冠狀動(dòng)脈疾病患者可能增加心絞痛和(或)心肌梗塞，罕見患者（特別是有嚴(yán)重阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者）在開始鈣通道阻滯療法或增加劑量時(shí)發(fā)生心絞痛頻率增加或持續(xù)時(shí)間延長或程度加重或急性心肌梗塞，其發(fā)生機(jī)理尚不清楚。在心絞痛患者使用尼索地平的研究中，其發(fā)生率約為1.5％，而使用安慰劑病人則是0.9％。
2.低血壓:由于尼索地平可降低末梢血管阻力，在開始給藥和調(diào)整劑量期間應(yīng)注意監(jiān)測血壓。對于已經(jīng)服用過其他降壓藥物的患者，嚴(yán)密觀察特別重要。雖然尼索地平對大多數(shù)患者的降壓作用適中，耐受性較好，但少數(shù)患者出現(xiàn)過度而難以耐受的低血壓。低血壓反應(yīng)常發(fā)生在初始給藥或繼后的增加劑量時(shí)。
3.充血性心力衰竭:盡管在NYHAⅡ－Ⅳ型心衰患者上進(jìn)行的急性血液動(dòng)力學(xué)研究并未顯示尼索地平有減弱肌收縮力的作用，但本品對心衰患者的安全性還未最終確定。因此心衰或心室功能損害的患者應(yīng)慎用本品，尤其是與β－阻滯劑合用時(shí)。
4.肝功能損害患者:因?yàn)槟崴鞯仄浇?jīng)肝臟廣泛代謝，肝硬化病人的血藥濃度約為正常人的五倍，所以嚴(yán)重肝功能不全的患者應(yīng)慎用本品。
5.尼索地平緩釋片需整個(gè)吞服，不能咀嚼﹑分散和壓碎服用，本品不應(yīng)與高脂肪飲食同用，西柚汁可顯著增加尼索地平和其他二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的生物利用度，不應(yīng)與本品同服。

遮光，密閉保存。

國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH01642004

口服，成人每次1片，每日1次。

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯黃色。

本品對兒童的安全性及有效性尚未建立。

尼索地平的臨床研究并未包含足夠數(shù)量的年齡在65歲以上的受試者來確定他們與年輕受試者的反應(yīng)是否不同.其它臨床經(jīng)驗(yàn)也不能斷定老年患者與青年患者的反應(yīng)是否有區(qū)別.65歲以上的患者被認(rèn)為應(yīng)該有更高的尼索地平血藥濃度.一般來說，因?yàn)槔夏昊颊叽嬖诟?、腎、心功能減退以及伴隨的疾病或采用其它藥物療法的情況較多，老年患者選擇劑量時(shí)應(yīng)慎重，起始劑量應(yīng)為給藥劑量范圍的低限值.

1.同服西米替丁400mg，一日兩次，尼索地平的AUC和Cmax升高30-45%。雷米替丁150mg，一日兩次與尼索地平無明顯相互作用（AUC下降15-20％），兩H2受體拮抗劑均未觀察到對尼索地平藥效學(xué)的影響。
2.癲癇患者同時(shí)服用苯妥因及本品40mg時(shí)，尼索地平的血藥濃度將降低到無法檢測的水平。因此要避免將本品與苯妥因或其它任何已知的CYP3A4誘導(dǎo)劑合用，并可考慮改用其它的抗高血壓療法。
3.β受體拮抗劑（阿替洛爾﹑普萘洛爾）對尼索地平藥代動(dòng)力學(xué)的影響不明確。普萘洛爾可降低服用速釋尼索地平后加快的心率，尼索地平緩釋片與阿替洛爾聯(lián)合應(yīng)用降壓作用強(qiáng)于單獨(dú)用藥?？岫?28mg，一日兩次，可降低尼索地平生物利用度（-26%），但對峰值血藥濃度無影響。速釋片可使奎尼丁的血藥濃度升高20％，緩釋片無此作用，該作用不伴ECG改變，其臨床意義不明。
4.尼索地平與華法令﹑地高辛無明顯相互作用。