Nimodipine Injection
尼立蘇
國(guó)藥準(zhǔn)字H10950226
化學(xué)藥品
注射劑
2mg:10ml*5支
10ml:2mg
山東省淄博市高新區(qū)魯泰大道1號(hào)
2015-06-23
86904187002010
處方藥
醫(yī)保甲類(lèi)
否
暫定12個(gè)月
國(guó)產(chǎn)
（1）藥物可由乳汁分泌，哺乳婦女不宜應(yīng)用。
（2）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示本品具有致畸性。
尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下，平滑肌的收縮依賴(lài)于Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過(guò)有效地阻止Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮，達(dá)到解除血管痙攣之目的。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，尼莫地平對(duì)腦動(dòng)脈的作用遠(yuǎn)較全身其他部位動(dòng)脈的作用強(qiáng)許多，并且由于它具有很高的親脂性特點(diǎn)，易透過(guò)血腦屏障。當(dāng)用于蛛網(wǎng)膜下隙出血的治療時(shí)，腦脊液中的濃度可達(dá)12.5ng/ml。由此推論，臨床上可用于預(yù)防蛛網(wǎng)膜下隙出血后的血管痙攣，然而在人體應(yīng)用該藥的作用機(jī)制仍不清楚。此外尚具有保護(hù)和促進(jìn)記憶、促進(jìn)智力恢復(fù)的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌，擴(kuò)張腦血管，增加腦血流量，顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。
靜脈滴注尼莫地平0.03mg/kg，ADC為38.8±13.3μg/（hL），分布容積0.9±0.4L/kg，總清除率0.8±0.3L/（kgh），t1/2a7.3±3.5分鐘，t1/2β1.1±0.2小時(shí)。15名蛛網(wǎng)膜下腔出血（1~3級(jí)）病人靜滴本品48mg/日，共14天，平均血漿藥物濃度36~72μg/L，均未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積情況，蛋白結(jié)合率為96%~99%，藥物分布容積1.6~3.1L/kg，血漿中藥物濃度下降快，代謝產(chǎn)物幾無(wú)活性，通過(guò)膽囊排泄，80%于糞便，20%于尿液中排出體外。
適用于各種原因的蛛網(wǎng)膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善。
大量臨床實(shí)踐證明，蛛網(wǎng)膜下腔出血者應(yīng)用尼莫地平治療時(shí)約有11.2%的病者出現(xiàn)不良反應(yīng)。
最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：
（1）血壓下降，血壓下降的程度與藥物劑量有關(guān)。
（2）肝炎。
（3）皮膚刺痛。
（4）胃腸道出血。
（5）血小板減少。
（6）偶見(jiàn)一過(guò)性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。
此外，個(gè)別病人可發(fā)生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)的升高，血糖升高以及個(gè)別人的血小板數(shù)的升高。
彌漫性食管痙攣,蛛網(wǎng)膜下隙出血,腦血管痙攣,急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善
尚不明確。
（1）腦水腫及顱內(nèi)壓增高患者須慎用。
（2）尼莫地平的代謝產(chǎn)物具有毒性反應(yīng)，肝功能損害者應(yīng)當(dāng)慎用。
（3）本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下隙出血或腦卒中患者中，應(yīng)注意減少或暫時(shí)停用降血壓藥物，或減少本品的用藥劑量。
（4）可產(chǎn)生假性腸梗阻，表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時(shí)應(yīng)當(dāng)減少用藥劑量和保持觀察。
（5）避免與β-阻滯劑或其他鈣拮抗劑合用。
（6）稀釋本品時(shí)，切勿用力振搖，以免析晶，如遇有析出物時(shí)可加熱溶解后使用。
（7）使用時(shí)應(yīng)避光。
避光，密閉保存。
《中國(guó)藥典》2005年版二部
在體重估計(jì)低于70公斤或血壓不穩(wěn)定患者，治療開(kāi)始的2小時(shí)可按照每小時(shí)0.5毫克尼莫地平給藥（約為7.5微克/公斤/小時(shí)）；如果耐受性良好尤其血壓無(wú)明顯下降時(shí)，2小時(shí)后，劑量可增至1毫克尼莫地平（約為15微克/公斤/小時(shí)）。在體重估計(jì)大于70公斤的患者，劑量宜從每小時(shí)1毫克尼莫地平開(kāi)始（約為15微克/公斤/小時(shí)）；2小時(shí)后，如無(wú)不適可增至2毫克（約為30微克/公斤/小時(shí)）。若患者發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)減少劑量或停止用藥。嚴(yán)重肝功能不良，尤其是肝硬化時(shí)，由于代謝清除率的下降，可導(dǎo)致尼莫地平的療效和副作用，尤其是血壓下降會(huì)更明顯。在此情況下，根據(jù)血壓下降情況適當(dāng)減量，如有必要，也應(yīng)考慮中斷治療。
靜脈滴注給藥：臨用前取尼莫地平注射液20ml（4mg）注入500ml5%葡萄糖注射液或生理鹽水中，混合均勻后立即靜滴。注意遮光，避免陽(yáng)光直射。
（1）與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
（2）當(dāng)尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯(lián)合應(yīng)用1周以上者，尼莫地平血藥濃度可增加50%，這可能與西咪替丁抑制肝內(nèi)細(xì)胞色素P450使尼莫地平代謝受阻有關(guān)。
