- 【品牌】
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
二年。
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦用藥安全性尚未確立,哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經(jīng)驗(yàn),應(yīng)慎重。
- 【藥物過量】
未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無可靠文獻(xiàn)參考。
- 【藥物毒理】
1.藥理作用:
(1)本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺吡啶中無活性的磺胺吡啶,即通過偶氮鍵連接兩分子5-氨基水楊酸,提高了療效,降低了不良反應(yīng)發(fā)生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結(jié)腸炎的有效成分,但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收,乙酰化后隨尿排出,不能到達(dá)結(jié)腸部位。
(2)本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達(dá)結(jié)腸部位后其偶氮鍵在細(xì)菌作用下斷裂,分解為二分子5-氨基水楊酸并作用于結(jié)腸炎癥粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎癥介質(zhì)白三烯的形成,降低腸壁細(xì)胞膜的通透性,減輕腸粘膜水腫。
2.毒理研究:
(1)本品口服急性毒性很低,小鼠LD50為5000mg/kg,狗LD50為3000mg/kg;
(2)慢性毒性:大鼠連續(xù)口服800mg/kg(約為人體維持劑量的40倍)一年,顯示有骨盆擴(kuò)張、腎小管出現(xiàn)沉積物及纖維化的毒性,狗連續(xù)口服1000mg/kg一年,病理組織學(xué)未見異常,偶見嘔吐、大便松散和腹瀉;
(3)長期毒性試驗(yàn)證明對大鼠無潛在致突變和致癌作用。大鼠的生殖試驗(yàn)顯示在100~400mg/kg/天的劑量范圍內(nèi)(約為人體維持劑量的5~20倍)不影響其生育力。
- 【藥理作用】
- 【藥代動力學(xué)】
1.本品原形很少被吸收,口服劑量的99%到達(dá)結(jié)腸,全身吸收少。人口服15mg/kg后1~2小時血藥濃度達(dá)峰值2~4mg/L,24小時后仍有少量存留在血液中。
2.本品表觀分布容積(Vd)約6L,蛋白結(jié)合率高。有效成分5-氨基水楊酸局部結(jié)腸濃度大于血清中藥濃度的1000倍。
3.本品及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。