- 【品牌】
麗科分
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
暫定24個(gè)月
- 【國家/地區(qū)】
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
阿昔洛韋能通過胎盤,孕婦用藥需權(quán)衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,哺乳期婦女應(yīng)慎用。
- 【藥物過量】
本藥過量可引起阿昔洛韋腎小管積聚。對(duì)急性腎衰或無尿的患者,血液透析可有效將阿昔洛韋清除。
- 【藥物毒理】
伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑,為阿昔洛韋(嘌呤核苷類似物)的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內(nèi)可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速并幾乎完全轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)I型和II型、水痘帶狀皰疹病毒(VZV)、巨細(xì)胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人類皰疹病毒6(HHV-6)的作用。
當(dāng)阿昔洛韋經(jīng)磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式后,能夠抑制皰疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對(duì)HSV,vzv和EBV,該酶為病毒胸苷激酶(TK),它僅存在于被病毒感染的細(xì)胞內(nèi)。巨細(xì)胞病毒磷酸化的選擇性,至少部分是通過磷酸轉(zhuǎn)移酶基因產(chǎn)物UL97來實(shí)現(xiàn)。因此,阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關(guān)。進(jìn)一步磷酸化過程是通過細(xì)胞激酶來完成(從單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽)。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒DNA多聚酶并摻入到DNA鏈中導(dǎo)致強(qiáng)制性鏈中止,中斷DNA合成,從而阻止病毒復(fù)制。
對(duì)單獨(dú)接受阿昔洛韋治療或預(yù)防患者的大量臨床監(jiān)測表明,在免疫功能健全的患者中罕見病毒對(duì)阿昔洛韋的敏感性降低,這種情況僅在嚴(yán)重免疫抑制的病人,如實(shí)體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒(HIV)感染者中偶見。
毒理研究:
遺傳毒性:伐昔洛韋的Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)和未代謝活化條件下的小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)結(jié)果均為陰性,而有代謝活化的小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)中伐昔洛韋出現(xiàn)輕微致突變性。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
文獻(xiàn)資料:本藥口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為0.88~1.75小時(shí)??诜锢枚葹?7±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本藥進(jìn)入體內(nèi)后可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。本藥在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌吟占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%-12%,阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時(shí)。