Nifedipine Controlled Release Tablets
欣然
國藥準(zhǔn)字H20000079
化學(xué)藥品
片劑（控釋）
30mg*12片/盒。
30mg
上海市浦東新區(qū)建陸路378號
2015-08-14
86900785000373
欣然
處方藥
醫(yī)保乙類
否
24個月
國產(chǎn)
1.孕婦及生殖力懷孕20周以內(nèi)的孕婦禁用。對于孕婦尚無足夠的研究。動物試驗顯示有胚胎毒性﹑胎仔毒性及致畸性。雖然有報道圍產(chǎn)期窒息﹑剖腹產(chǎn)﹑早產(chǎn)和宮內(nèi)生長遲緩的發(fā)生有所增加，但現(xiàn)有的臨床證據(jù)未顯示有特殊的產(chǎn)前風(fēng)險。尚不清楚這些報道是否由潛在的高血壓及其治療或特殊的藥物作用引起?，F(xiàn)有的信息尚不足以排除本品對胎兒和新生兒的不良影響。因此懷孕20周以上的婦女使用本品時應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊，僅在其它治療方法不適用或無效時才考慮應(yīng)用本品。妊娠婦女給予硝苯地平并同時靜注硫酸鎂時，由于血壓可能過低而影響母親和胎兒，故應(yīng)密切監(jiān)測血壓。個別體外受精的案例中，硝苯地平類鈣離子拮抗劑與精子頭部的可逆性生化改變有關(guān)，從而損傷精子的功能。那些反復(fù)進(jìn)行體外受精不成功的男性，在無其他原因可尋時，應(yīng)考慮到硝苯地平類鈣離子拮抗劑可能是其原因。2.哺乳期婦女硝苯地平能進(jìn)入母乳。因為尚無對嬰兒可能產(chǎn)生何種影響的報告，所以哺乳期間必須服用硝苯地平時，首先要停止哺乳。
癥狀
發(fā)生嚴(yán)重的硝苯地平中毒時可見下述癥狀：
意識障礙甚至昏迷，血壓下降，心動過速/心動過緩性心律平常，高血糖，代謝性酸中毒，低氧血癥/心源性休克伴肺水腫。
成人過量后的救治措施
1.在針對硝苯地平過量的救治中，應(yīng)首先考慮到活性成分的排除及恢復(fù)心血管狀態(tài)的穩(wěn)定。
2.給予口聽取洗胃后，如必要可給予小腸灌腸，尤其對于拜新同等緩釋片中毒者的處理應(yīng)盡可能全面，包括灌腸的措施，以防止其他活性成份的吸收。
3.血液透析意義不大，因為透析不能排除硝苯地平，但可進(jìn)行血漿置換（高血漿蛋白，而相對低血容量）。
4.心動過緩性心律失?？山o予β-擬交感神經(jīng)藥物治療，對于危及生命的心動過緩可安置臨時心臟起博器。
5.由心源性休克和動脈擴(kuò)張導(dǎo)致的低血壓可給予鈣制劑治療（緩慢靜10ml-20ml10%的葡萄糖酸鈣，必要時可重復(fù)）。血鈣可達(dá)到正常上限或輕度升高，如果應(yīng)用鈣制劑后，血壓升高不明顯，應(yīng)考慮給予擬交感神經(jīng)性血管收縮劑，如多巴胺，去甲腎上腺素，劑量依據(jù)療效而定。
6.因為有心臟超負(fù)荷的危險，所以補(bǔ)液或補(bǔ)充血容量時應(yīng)慎重。
1.藥理作用:
(1)硝苯地平是1、4二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經(jīng)過慢鈣通道進(jìn)入細(xì)胞。硝苯地平特異性作用于心肌細(xì)胞、冠狀動脈以及外周阻力血管的平滑肌細(xì)胞。
(2)硝苯地平能擴(kuò)張冠狀動脈，尤其是大血管，甚至能擴(kuò)張不完全阻塞區(qū)的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動脈平滑肌的張力，防止血管痙攣。最終增加狹窄血管的血流量，提高供氧量。同時，硝苯地平由于降低了外周阻力（后負(fù)荷），而減少了氧需求。長期服用硝苯地平能防止新的冠狀動脈粥樣硬化病變的發(fā)生。
(3)硝苯地平通過減少動脈平滑肌的張力而能降低已經(jīng)增加了的外周阻力和血壓。硝苯地平治療初期可能出現(xiàn)短時的反射性心率加快而導(dǎo)致心輸出量增加。但是這種增加不足以補(bǔ)償血管的擴(kuò)張。此外短期或長期服用硝苯地平都能增加鈉和水的排出。對于高血壓患者，硝苯地平的降壓作用尤為顯著。
(4)一項追蹤了3-4.8年、有6321例至少存在一個附加危險因子的高血壓患者參加的多國、隨機(jī)、雙盲、前瞻性研究結(jié)果顯示，硝苯地平控釋片可減少心、腦血管事件的發(fā)生，與標(biāo)準(zhǔn)的利尿劑聯(lián)合用藥作用相當(dāng)。
2.毒理研究:
(1)遺傳毒性
Ames試驗、微核和顯性致死性試驗均為陰性。
(2)生殖毒性
大鼠交配前給予硝苯地平，在大約30倍于人體最大推薦劑量下可減弱生殖力。有文獻(xiàn)報道使用推薦劑量硝苯地平的不育男性的精子體外結(jié)合可孕卵子的能力可逆性減弱。
在嚙齒動物、家兔和猴，硝苯地平均顯示出多種胚胎毒性、胎盤毒性和胎仔毒性，包括胎兒生長緩慢（大鼠、小鼠和家兔），足趾異常（大鼠和家兔），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盤和絨毛膜發(fā)育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延長（大鼠，其他種屬未評估）。與上述毒性有關(guān)的劑量均出現(xiàn)母體毒性并數(shù)倍于人體最大推薦劑量。
(3)致癌作用
大鼠口服硝苯地平2年，未見致癌作用。
(4)長期毒性
犬每日口服按體重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未見毒性癥狀。在大鼠試驗中，當(dāng)飼料中藥物濃度超過100pppm(約5-7毫克/千克體重)時，動物出現(xiàn)了毒性反應(yīng)。
拜新同的配方，能使其在24小時內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平，通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動和PH值的影響。服藥后，藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道，并以不溶的外殼隨大便排出。
1.高血壓。
2.冠心病。
3.慢性穩(wěn)定型心絞痛(勞累性心絞痛)。
臨床最常見的不良反應(yīng)，依據(jù)發(fā)生的頻率和不同的人體系統(tǒng)(n=9566，1998年10月13日)：
1.1%≤發(fā)生率＜10%：
(1)整個機(jī)體：虛弱(疲勞)，水腫，頭痛
(2)心血管系統(tǒng)：外周水腫，心悸，血管擴(kuò)張(面紅，熱感)
(3)消化系統(tǒng)：便秘
(4)神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈
2.0.1%≤發(fā)生率＜1%：
(1)整個機(jī)體：腹痛，胸痛，腿痛，不適，疼痛
(2)心血管系統(tǒng)：低血壓，體位性低血壓，暈厥，心動過速
(3)消化系統(tǒng)：腹瀉，口干，消化不良，腸胃脹氣，惡心
(4)肌肉骨骼系統(tǒng)：腿部肌肉痙攣
(5)神經(jīng)系統(tǒng)：失眠，緊張，感覺異常，嗜睡，眩暈
(6)呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，鼻炎
(7)皮膚及其附屬結(jié)構(gòu)：瘙癢，皮疹
(8)泌尿生殖系統(tǒng)：夜尿，多尿，陽痿
3.0.01%≤發(fā)生率＜0.1%：
(1)整個機(jī)體：過敏反應(yīng)，胸骨下疼痛，寒戰(zhàn)，面部水腫，發(fā)熱，蜂窩組織炎，頸痛，骨盆痛，疼痛
(2)心血管系統(tǒng)：心絞痛(不穩(wěn)定型除外)，心臟不適，房顫，心動過緩，心臟停搏，期外收縮，靜脈炎，皮膚血管異位
(3)消化系統(tǒng)：厭食，噯氣，胃腸道不適，牙齦炎，牙齦增生，GGT升高，肝功能異常，嘔吐，腹部疼痛，食道炎，腸胃出血
(4)肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)不適，肌肉痛，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎
(5)神經(jīng)系統(tǒng)：感覺遲鈍，睡眠異常，震顫，焦慮，精神錯亂，性欲減退，抑郁，張力亢進(jìn)
(6)呼吸系統(tǒng)：鼻出血，咳嗽，羅音，咽炎
(7)皮膚及其附屬結(jié)構(gòu)：血管神經(jīng)性水腫，多形性皮疹，膿皰疹，出汗，蕁麻疹，大皰疹
(8)特殊感覺：視覺異常，眼部不適，眼痛，弱視，結(jié)膜炎，復(fù)視，耳鳴
(9)泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難，尿頻，尿結(jié)石，遺尿
(10)血液淋巴系統(tǒng)：淋巴結(jié)病
(11)營養(yǎng)代謝：痛風(fēng)
(12)自發(fā)報道的最常：見藥物不良反應(yīng)
(13)根據(jù)CIOMSIII頻率分類及COSTART人體系統(tǒng)名稱（5thed.mod.，拜耳）計算：（n=2886，狀態(tài)：1998年9月15日）
4.發(fā)生率＜0.01%
(1)整個機(jī)體：過敏反應(yīng)
(2)消化系統(tǒng)：糞石，吞咽困難，食管炎，牙齦不適，腸梗阻，腸道潰瘍，黃疸，SGPT升高
(3)血液淋巴系統(tǒng)：白細(xì)胞減少，紫癜
(4)代謝與營養(yǎng)異常：高血糖，體重下降
(5)肌肉骨骼系統(tǒng)：肌肉痙攣
(6)皮膚及其附屬結(jié)構(gòu)：剝脫性皮炎，男子女性型乳房，光敏性皮炎
(7)特殊感覺：視覺模糊
(8)對于伴有惡性高血壓和低血容量的透析患者，可由于血管擴(kuò)張而引起血壓明顯下降。
高血壓,冠心病,慢性穩(wěn)定型心絞痛,勞累性心絞痛
1.本品禁用于已知對硝苯地平或本品中任何成份過敏者。
2.硝苯地平禁用于心源性休克。
3.禁用于有KOCK小囊的患者（直腸結(jié)腸切除后作回腸造口）。
4.由于酶誘導(dǎo)作用，與利福平合用時，硝苯地平達(dá)不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。
5.硝苯地平禁用于懷孕20周內(nèi)和哺乳期婦女。
1.對于心力衰竭及嚴(yán)重主動脈瓣狹窄的患者當(dāng)血壓很低時（收縮壓<90mmHg的嚴(yán)重低血壓）服用拜新同應(yīng)十分慎重
2.拜新同有不可變形的物質(zhì)因此胃腸道嚴(yán)重狹窄的患者使用拜新同時應(yīng)慎重因為有可能發(fā)生梗阻的癥狀胃結(jié)石的發(fā)生非常罕見如果發(fā)生則可能需要手術(shù)治療
3.曾有個案報道無胃腸道疾患的患者出現(xiàn)梗阻癥狀
4.行X線鋇餐造影時拜新同可引起假陽性結(jié)果（因充盈缺損而被誤認(rèn)為息肉）
5.肝功能損害患者用藥須嚴(yán)格監(jiān)測病情嚴(yán)重時應(yīng)減少劑量
6.硝苯地平通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝消除因此對細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)有抑制或誘導(dǎo)作用的藥物可能改變硝苯地平的首過效應(yīng)或清除率（詳見【藥物相互作用】）因此細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)的弱效至中效抑制劑可能使硝苯地平的血漿濃度增加例如
(1)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（例如紅霉素）
(2)抗-HIV蛋白酶抑制劑（例如利托那韋）
(3)吡咯類抗真菌藥（例如酮康唑）
(4)抗抑郁藥奈法唑酮和氟西汀
(5)奎奴普丁/達(dá)福普汀
(6)丙戊酸
(7)西咪替丁
硝苯地平與上述藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)監(jiān)測血壓如有必要應(yīng)考慮減少硝苯地平的服用劑量
7.對駕駛及操作機(jī)器能力的影響對藥物反應(yīng)因人而異因此有可能影響駕駛及操作機(jī)器的能力這種作用在治療初期更換藥物及飲酒時尤其明顯
8.拜新同有不可吸收的外殼這樣可使藥品緩慢釋放進(jìn)入人體內(nèi)吸收當(dāng)這一過程結(jié)束時完整的空藥片可在糞便中發(fā)現(xiàn)
9.硝苯地平控釋片含有光敏性的活性成份因此拜新同應(yīng)避光保存藥片應(yīng)防潮從鋁塑板中取出后應(yīng)立即服用
拜新同內(nèi)的有效成分有光敏性，應(yīng)避免光線直射。該藥片應(yīng)防潮保存，從鋁塑板中取出后應(yīng)立即服用。將藥品置于兒童觸及不到的地方。
治療時應(yīng)盡可能按個體情況用藥。依據(jù)患者的臨床情況，給予不同的基礎(chǔ)用藥劑量。肝功能損傷患者應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控，嚴(yán)重病例應(yīng)減少用藥劑量。
除非特殊醫(yī)囑，成年人推薦下列劑量：
1.高血壓：
拜新同30mg片劑 一次30mg(一次1片)，一日1次
拜新同60mg片劑 一次60mg(一次1片)，一日1次
2.冠心?。郝苑€(wěn)定型心絞痛(勞力性心絞痛)
拜新同30mg片劑 一次30mg(一次1片)，一日1次
拜新同60mg片劑 一次60mg(一次1片)，一日1次
通常治療的初始劑量為每日30mg。
療程：用藥時間應(yīng)由醫(yī)生決定。
用藥方法：通常整片藥片用少量液體吞服，服藥時間不受就餐時間的限制。
本品為薄膜衣片，除去包衣后片芯為黃色與紅色的雙層片。
尚無兒童用藥的安全性和有效性資料.
尚無本品用于老年患者的資料。
⒈與硝酸酯類合用，控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。
2.與β-受體阻滯劑合用，絕大多數(shù)患者對該品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3.與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用該品時應(yīng)監(jiān)測地高辛的血藥濃度。
4.與蛋白結(jié)合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。
5.與西米替丁合用，該品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。
6.葡萄柚汁與該品同服時，該品的Cmax及AUC增加。
