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處方藥

否

國(guó)產(chǎn)

本品可引起嚙齒類(lèi)動(dòng)物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應(yīng)停止哺乳。

尚未明確。

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)似乙酰唑胺（在氮原子上多一個(gè)甲基）。因此，藥理作用及作用機(jī)理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)減少了電離作用，故眼內(nèi)透性較乙酰唑胺增強(qiáng)。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強(qiáng)（人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強(qiáng)60%，在體內(nèi)僅55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合（而90%~95%的乙酰唑胺與血漿蛋白結(jié)合）。因?yàn)橹挥兴幬飫┝康奈唇Y(jié)合部分發(fā)揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40%.口服1~2小時(shí)后產(chǎn)生降眼壓作用，維持16~18小時(shí)。本品的降眼壓作用呈劑量依賴(lài)性。應(yīng)用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。

本品經(jīng)胃腸道吸收良好，較乙酰唑胺吸收稍慢。血清濃度與劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合率55%，低于乙酰唑胺(90%)，在血漿pH值范圍，39%的醋甲唑胺處于非電離狀態(tài)。口服100mg后，血清峰值出現(xiàn)在服藥后2～3小時(shí)，峰濃度約為17μg/ml，峰濃度保持恒定至少8小時(shí)。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺，這些特性有助于藥物從腎小管重吸收，增加藥物的半衰期和血漿濃度。血漿半衰期約14小時(shí)，明顯長(zhǎng)于乙酰唑胺。25%的本品以原型，75%以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿排泄。

本品為降眼壓藥。適用于慢性開(kāi)角型青光眼，繼發(fā)性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術(shù)前治療。

不良反應(yīng)大多發(fā)生在治療的早期，包括感覺(jué)異常，尤其是四肢末端的麻木感;聽(tīng)力障礙或耳鳴；疲勞；不適；食欲減退；味覺(jué)失常；胃腸功能紊亂如惡心﹑嘔吐和腹瀉；多尿；以及間斷性的思睡和意識(shí)模糊。也可能會(huì)出現(xiàn)代謝性酸中毒和電解質(zhì)紊亂。短暫性的近視也有報(bào)道，當(dāng)減少或停止本品治療后這種現(xiàn)象都會(huì)減退。另有一些不良反應(yīng)：包括蕁麻疹﹑黑糞癥﹑血尿﹑糖尿﹑肝功能不全﹑軟癱﹑光敏感﹑驚厥以及很少發(fā)生的結(jié)晶尿和腎結(jié)石。

青光眼,閉角型青光眼,青光眼,青光眼

在下列情況下禁止用醋甲唑胺：血清鉀、鈉水平偏低，嚴(yán)重腎、肝疾病或功能不全，腎上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬變的病人中，使用本品將會(huì)加速肝性腦病的發(fā)生。患有閉角型青光眼的病人應(yīng)禁止長(zhǎng)期服用醋甲唑胺，因?yàn)榧词菇档脱蹆?nèi)壓，器質(zhì)性的閉角也會(huì)發(fā)生。

1.對(duì)磺胺少見(jiàn)的嚴(yán)重反應(yīng)會(huì)造成死亡，包括史蒂文斯·約翰遜綜合癥，表皮溶解性壞死，暴發(fā)性肝壞死，粒細(xì)胞缺乏，再障以及其它血液惡液質(zhì)。
2.再次服用磺胺時(shí)，可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。如果過(guò)敏反應(yīng)或其它嚴(yán)重的反應(yīng)出現(xiàn)，該藥應(yīng)停止服用。
3.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險(xiǎn)的患者。
4.閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療，否則可引起永久性粘連性房角關(guān)閉。
5.本品不能長(zhǎng)期用于控制眼壓。
6.50mg規(guī)格片劑體外藥物釋放較快，不良反應(yīng)程度可能有所變化，應(yīng)注意密切觀察。

密封保存。

成人口服，初始用藥時(shí)，每次用25mg，一日二次。早﹑晚飯后各服一片。如用藥后降眼壓效果不理想，每次劑量可加大為50mg，一日二次。

本品對(duì)兒童的安全性和療效尚不清楚。

老年人和成年人對(duì)本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

1.碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴(yán)重的代謝紊亂。因此，本品與水楊酸制劑合用要慎重。
2.低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。
3.與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素聯(lián)合使用，可以導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀，在聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)護(hù)血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計(jì)到長(zhǎng)期同時(shí)使用有增加低血鈣的危險(xiǎn)，可以造成骨質(zhì)疏松，因?yàn)檫@些藥增加鈣的排泄。