抗體偶聯(lián)藥物研發(fā)持續(xù)升溫
醫(yī)藥網(wǎng)6月4日訊 近年來,抗體偶聯(lián)藥物(Antibody-Drug Conjugates,ADC)研發(fā)熱度持續(xù)上升,不少國內(nèi)外藥企布局ADC藥物,以期分一杯羹?! DC市場升溫 ADC由靶向特異性抗原的單克隆抗體和小分子細胞物通過連接子偶聯(lián)而成,兼具傳統(tǒng)小分子化療的強大殺傷效應及抗體藥物的靶向性,主要用于腫瘤治療領域。其作用機理簡單明了——ADC藥物進入人體內(nèi)后,抗體部分與表達腫瘤抗原的靶細胞特異性結(jié)合,被腫瘤細胞內(nèi)吞后,被溶酶體降解,小分子細胞物在胞內(nèi)以高效活性形式被足量釋放,從而實現(xiàn)對腫瘤細胞的殺傷?! ∈讉€ADC藥物在2000年獲批上市,然而此后很長一段時間ADC在業(yè)界不溫不火。近兩年,ADC藥物迎來上市高峰期,美國FDA批準了5個ADC藥物,分別是Polivy、Padcev、Enhertu、Blenrep和Trodelvy;2021年1月,Akalux在日本獲批上市。ADC市場升溫,競爭愈發(fā)激烈?! DC藥物盤點 目前,國內(nèi)外有多家藥企布局ADC賽道。截至4月上旬,全球共有11個ADC藥物獲批,6個ADC新藥正在申請上市,約90個ADC藥物處于臨床研究階段。 已上市ADC藥物 目前,已上市的11個ADC藥物分別是:Seagen/武田的Adcetris、羅氏的Kadcyla和Polivy、輝瑞/惠氏的Besponsa和Mylotarg、Seagen/安斯泰來的Padcev、阿斯利康的Lumoxiti、第一三共/阿斯利康的Enhertu、Immunomedics的Trodelvy、GSK的Blenrep和Rakuten Medical的Akalux。其中,進入我國市場的ADC藥物有2個,為羅氏的Kadcyla,以及Seagen/武田的Adcetris,二者分別于2020年1月份和5月份獲得國家藥監(jiān)局批準上市?! 「鶕?jù)各個階段ADC藥物的技術(shù)特點,業(yè)內(nèi)把ADC分為三代。第一代ADC脫靶毒性高,藥物效力低;第二代ADC臨床療效和安全性良好,但治療窗口窄;第三代ADC穩(wěn)定性和藥代動力有所提高?! 〉谝淮鶤DC代表Mylotarg Mylotarg是全球首個上市的ADC藥物,也是獲得FDA加速批準的所